A ，具有和没有FAB结合的GABAA受体的FSEC ，以及代表性纯化的SDS -PAGE分析（n> 10纯化） 。B，使用[3H] -Flumazenil的饱和结合测定 。单位的单位结合拟合单独的受体和受体和FAB的拟合均显示出〜1（分别为0.97和0.89）。绘制的结果来自一式三份进行的代表性实验。n = 3个独立实验 。数据显示为平均值±S.D.用于代表性的一式三份测量 。C，竞争10 nm [3H] -Flumazenil与地西epa的竞争。对地西epa的计算Ki假定[3H] - 氟马兹尼为7.7 nm的KD 。n = 2个独立的一式三份实验 。数据显示为平均值±S.D.用于代表性的一式三份测量。D ，在存在或不存在FAB的情况下进行剂量 - 反应实验 。用冷冻EM构建体转染HEK细胞 ，并用1 µM Fab进行贴片链接1分钟 。山坡分别为1.7和1.4，分别没有晶圆厂。GABA的EC50值范围为6.6 µm – 107 µm71,72,73,74 。n =来自不同细胞的3个实验 。数据绘制为平均值±S.D.e ，在低温EM样品中使用的浓度长时间应用冷冻EM配体的全细胞斑块钳记录 ，以评估平衡处的构象状态。所示的两个痕迹来自一个连续记录 。在这两个响应之间，将FAB添加到1 µm中 ，持续一分钟 ，以在第二次施用GABA和Flumazenil（包括Fab）之前饱和所有受体位点 。n = 3个独立实验。f – g，基于苯二氮卓类环的叠加的苯二氮卓结构位点的地西ep剂对接。地西爱的苯基环将定向膜 ，可能在互补亚基上与Y58形成π-π堆积相互作用 。与氟马西尼类似 ，地西epa的卤素可以与H102相互作用， 这表明这种接触在苯二氮卓类和氟马兹尼尼之间是广泛保守的 。这种取向在很大程度上与建模和对接研究的预测一致 ，并且与Affinity Labelling的建议不同。在后一个预测中 ，地西epam苯基群体远离膜，需要局部侧链重组以避免原子冲突 。H – J，Fab -α1相互作用的结构细节 。标记的残基在α-亚基上。我 ，最佳视图 。J ，侧视图 。
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文章不错《人类突触GABAA受体的结构》内容很有帮助